Molecular economy and self-formulation bioactive amphiphiles: an innovating strategy for new therapeutic formulations

La mise au point d’un médicament comprend généralement deux phases: obtenir une molécule active, puis en faire un médicament. Une étape clé est donc, à partir d’un même principe actif, de rechercher la meilleure forme de préparation et d’administration, c’est-à-dire la meilleure formulation ou galénique. Dans ce contexte, un nouveau concept fondé sur la mise en œuvre en galénique des formulations dites bioactives a été proposé.

Cette nouvelle approche s’appuie sur les principes physico-chimiques d’auto-organisation supramoléculaire dans laquelle le principe actif mis au point de manière spécifique est amphiphile. Il devient alors le propre acteur de sa formulation, permettant de réduire le nombre d’ingrédients dans le médicament final (économie moléculaire) dans une démarche que l’on peut alors qualifier de «galénique verte». Simultanément, une activité thérapeutique spécifique est obtenue, liée à la nature des assemblages supramoléculaires formés, comme par exemple des micelles.

À partir de ce concept original, plusieurs produits ont été développés dont certains sont déjà sur le marché: amphiphiles fluorés pour le traitement du décollement de la rétine, ou principes actifs amphiphiles dérivés du rhamnose.