Chimie de l'héparine : la synthèse livre des outils pour élucider le mécanisme d'action et des principes actifs pour les médicaments de demain

L’héparine, un polysaccharide animal complexe, est le principe actif d’un important médicament anticoagulant utilisé pour prévenir ou traiter la thrombose. On l’utilise sur l’Homme depuis 1937, mais le rôle critique de l’antithrombine (une protéine du plasma) comme cofacteur de l’héparine n’a été démontré qu’en 1974.

À la suite de cette découverte, les caractéristiques structurales de l’héparine impliquées dans l’activation de l’antithrombine ont été identifiées. Les séquences correspondantes de l’oligosaccharide ont été alors reproduites par synthèse chimique totale, fournissant ainsi les outils idéaux nécessaires à l’étude du mécanisme d’activation de l’antithrombine.

Les pharmacologues ont établi les propriétés antithrombotiques de ces oligosaccharides synthétiques qui sont aujourd’hui des candidats très prometteurs pour de nouveaux médicaments.