Development of novel radiopharmaceuticals for the diagnosis and treatment of cancer
Article paru dans l'Actualité Chimique
N°392 - janvier 2015
Rédigé par de Jong Marion Hajjaj Bouchra Maina-Nock Theodosia J. Marsouvanidis Panteleimon Brunel Luc L. Bakker Ingrid Fehrentz Jean-Alain Nock Berthold Martinez Jean M’Kadmi Céline
Rédigé par de Jong Marion Hajjaj Bouchra Maina-Nock Theodosia J. Marsouvanidis Panteleimon Brunel Luc L. Bakker Ingrid Fehrentz Jean-Alain Nock Berthold Martinez Jean M’Kadmi Céline
La surexpression des récepteurs GRPR («gastrine releasing peptide») au niveau de différents types de cancers communs offre la possibilité d’utiliser des antagonistes radiomarqués de la bombésine (un ligand endogène des récepteurs GRPR) pour leur diagnostic et leur traitement.
Cet article illustre brièvement la conception, la synthèse et l’évaluation biologique de trois radiopharmaceutiques potentiels, constitués de JMV594, l’antagoniste du récepteur GRPR, d’un nombre croissant de résidus β-alanines comme bras espaceur et du DOTA, un chélatant de métaux couramment utilisé. Cette étude a pour but de déterminer la longueur du bras espaceur permettant une optimisation des propriétés biologiques.
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