High throughput synthesis (combinatorial chemistry) in the pharmaceutical industry, a technique that has reached maturity ?

La chimie combinatoire, qu’il serait plus approprié de nommer synthèse à haut débit, était, au début des années 90, la résultante nécessaire du criblage à haut débit. Trouvant ses débuts dans la synthèse de grands mélanges non orientés de librairies de peptides, la discipline a maintenant mûri et aboutit à des librairies ciblées qui répondent aux critères pharmaceutiques standards concernant le poids moléculaire, la lipophilie, la stabilité chimique et métabolique ou le transport trans-membranaire. Dans la plupart des cas, des synthèses sont effectuées en parallèle et sans utilisation de mélanges, chaque produit étant analysé et purifié au besoin. Alors qu’elle avait débuté comme une curiosité technique, cette approche constitue à présent la pierre angulaire de la recherche pharmaceutique.