Fluorine-18-labelled molecules: synthesis and application in medical imaging

La tomographie par émission de positons (TEP) est l’une des techniques d’imagerie médicale les plus performantes disponibles actuellement. Son développement est lié à celui de molécules marquées par un atome émetteur de positons (β⁺). Parmi ceux-ci, le fluor-18, produit à l’aide d’un cyclotron, est un radionucléide de choix en raison de sa durée de vie relativement longue (109,8 min) et de l’énergie relativement faible du positon émis. Sous forme électrophile ¹⁸FF₂ ou réactifs dérivés), le fluor-18 substitue généralement un hydrogène ou un métal porté par un carbone vinylique ou aromatique. La présence de l’isotope stable (fluor-19) dans les radiotraceurs synthétisés limite leur utilisation en imagerie médicale. La forme nucléophile (monofluorure alcalin, le plus souvent K¹⁸FF), obtenue par irradiation d’eau enrichie, est très utilisée, essentiellement dans des réactions de substitutions aliphatiques ou (hétéro)aromatiques, pour la synthèse de radiotraceurs à haute activité spécifique. Plusieurs exemples de ces traceurs radiofluorés utilisés en TEP sont présentés, ainsi que quelques unes de leurs applications in vivo chez l’Homme.