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Preparation and antimalarial activities of «trioxaquines», new modular molecules with a trioxane skeleton linked to a 4-aminoquinoline

Article paru dans l'Actualité Chimique N°249 - septembre 2001
Rédigé par Robert Anne

Les trioxaquines sont de nouveaux médicaments antimalaria qui combinent de manière covalente deux fragments actifs (un résidu aminoquinoléine et un trioxane) avec des modes d’action indépendants, créant ainsi une unique molécule.

Cette stratégie, considérée comme étant une sorte de «bithérapie covalente», nous a permis d’obtenir des molécules bimodales présentant in vitro une forte activité antimalaria sur des souches de Plasmodium falciparum soit chloroquino-sensibles soit chloriquino-résistantes.

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