Resveratrol and its derivatives: a new family of antagonists of the aryl hydrocarbon receptor
Rédigé par Poirot Marc Savouret Jean-François Casper Robert F.
Le phytoestrogène resvératrol (3,4’,5-trihydroxystilbène) a été identifié comme antagoniste compétitif du récepteur de la dioxine et des arylhydrocarbures (AhR). Ces polluants de l’environnement sont responsables du développement ou de l’aggravation de la perturbation endocrine, de certains cancers et de phénomènes inflammatoires. Le resvératrol présentant un intérêt thérapeutique contre ces effets, une série de dérivés du resvératrol plus sélectifs pour le AhR mais sans affinité pour le récepteur α des oestrogènes a ensuite été développée. Une troisième génération de ligands sélectifs du AhR est en préparation~; elle visera à favoriser les interactions inhibitrices du AhR avec le facteur de transcription NF-кB, dans le but de développer des molécules à activité anti-inflammatoire.
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